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400-821-0725
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1. 硅氮杂环是一类结构新颖的杂环。由于其结构中同时含有药物分子中最重要的元素之一“氮”，以及作为碳原子生物电子等排体的“硅”，因而近年来在含硅药物的研发中正受到越来越多的关注。目前，硅氮杂环的合成策略主要采用链状前体分子的分子内环化反应，这种方法常常存在反应条件苛刻、官能团兼容性差、产物环骨架单一和难以用于复杂分子的后期结构修饰等问题，所以非常有必要发展硅氮杂环的构建新策略。团队长期致力于新型有机硅试剂及合成子的开发、反应和应用研究。近期，该团队针对3-硅-氮杂环丁烷物质可及性差的问题，开发了一种新颖的前体试剂2（ TsHNCH2 Si(Me)2 CH2 Cl）。该试剂是一种性质稳定的白色固体，只需2步且可至少5克级规模的制备。该试剂在碱DBU的作用下可以原位生成3-硅-氮杂环丁烷 3，其随后在钯催化下，通过硅-碳键活化与端炔发生区域选择性的扩环反应，实现了3-硅杂四氢吡啶化合物 4的高效合成。
2. 对称联硅试剂由于具有两个相同的基团，因而在反应产物的后续转化中很难对其进行有效地区分。这一点通过非对称联硅试剂的应用可以较好地解决。但是，传统的非对称联硅试剂大多含有对空气和水汽十分敏感的硅-卤键，不仅毒性大，而且储存和使用非常不方便。针对上述问题。课题组利用酰胺基团的导向作用，设计并开发了一种酰胺取代的新型非对称联硅试剂。该试剂制备方法简便，是一种白色固体，对空气和水汽稳定，储存和操作便利。应用该试剂，成功实现了高立体和区域选择性的炔烃二硅化反应，并合成了一系列结构新颖的烯基二硅化合物和一种新型的硅取代黄酮类化合物。
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