JMC | 新型囊性纤维化增效剂GLPG2451的发现

JMC | 新型囊性纤维化增效剂GLPG2451的发现 2021/01/25 16:06:21

一

研究背景

， CFTR）基因突变导致CFTR蛋白功能缺陷或缺失所致。 CFTR的突变影响各种组织，包括肺、胰腺、肠道、生殖道和汗管，使囊性纤维化成为一种全身性疾病。其最严重的影响是导致呼吸道中氯化物的分泌减少，随后的肺表面脱水导致肺内黏液厚度增加，致使气道粘液纤毛清除受损，进而导致气道阻塞、慢性细菌感染和过度炎症。最终，肺损伤导致肺功能进行性下降。至今为止，已知的CFTR突变超过2000种，最常见的CFTR突变是F508del突变（多肽链位置508处的苯丙氨酸缺失），该突变使CFTR的折叠功能受损，最终导致细胞表面存在的离子通道数量减少。

二

研究内容

三

全文总结

四

底物合成

0 1

合成化合物10

0 2

合成化合物13

五

参考文献

六

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