是一种 PEG 接头,包含一个叠氮基和末端羧酸。末端羧酸可在活化剂(例如 EDC 或 HATU)存在下与伯胺基反应,形成稳定的酰胺键。叠氮基使点击化学成为可能。亲水性 PEG 间隔物增加了在水性介质中的溶解度。
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[]. An S, et al. Small-molecule PROTACs: An emerging and promising approach for the development of targeted therapy drugs. EBioMedicine. 208 Oct;36:553-562